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当前位置:教育论文中心首页--西医学社会实践论文--1-取代苄基-5-苯基-3-吡唑烷酮衍生物的合成及抗惊厥作用
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1-取代苄基-5-苯基-3-吡唑烷酮衍生物的合成及抗惊厥作用

【西医学社会实践论文】[摘要] [目的] 阐明1-取代苄基-5-苯基-3-吡唑烷酮衍生物的构效关系. [方法] 以肉桂酸乙酯为原料, 与水合肼环合反应得5-苯基-3-吡唑烷酮,再经缩合及还原得6种1-取代苄基-5-苯基-3-吡唑烷酮衍生物,采用最大电惊厥法测定其抗惊厥活性. [结果] 所合成的化合物均有抗惊厥活性,其中苄基环上无取 代的1-苄基-5-苯基-3-吡唑烷酮的抗惊厥作用最强. [结论] 5-苯基-3-吡唑烷酮1位引入苄基可增强其 抗惊厥作用.
[关键词] 吡唑类;抗惊厥药;合成
ABSTRACT:OBJECTIVE To quantitate the structure-activity relationship(SAR)of1-substituted benzyl-5-phenyl-3-pyrazolidone derivatives.METHODS Starting from ethyl cinnamate,ring-closing with hydrazine hydrate to gain5-phenyl-3-pyrazolidone derivatives,then condensation and reduction to gain1-substituted benzyl-5-phenyl-3-pyrazolidone derivatives.All the compounds were evaluated the anticonvulsant potency by maximal electroshock test.RESULTS All compounds had anticonvulsant activity in some extent,in which,non-substituted benzyl compound1-benzyl-5-phenyl-3-pyrazolidone(2a)was more active than other compounds.CONCLUSION Benzyl at the first position increases anticonvulsant activity of 5-phenyl-3-pyrazolidone compound.
Key words:pyrazoles;anticonvnlsants;synthesis
凌仰之等 [1] 报道,3-吡唑烷酮类化合物可升高小鼠脑内GABA含量,并具有较强的抗惊厥作用.杜明慧等 [2] 合成了1-烷基-3-吡唑烷酮衍生物,并进行了抗惊厥作用构效关系研究,结果表明1-正癸基-3-吡唑烷酮的抗惊厥作用最强,ED 50 为39.8mg/kg.全哲山等 [3] 报道,5-取代-1-正丁基-3-吡唑烷酮类衍生物中,5-对氯苯基-1-正丁基-3-吡唑烷酮的抗惊厥作用最强,ED 50 为9.1mg/kg.为了研究1位酰基取代基对5-苯基-3-吡唑烷酮抗惊厥作用的影响,李福男等 [4] 合成了1-酰基取代-5-苯基-3-吡唑烷酮类衍生物,并进行了最大抗电惊厥实验,结果表明所合成化合物的抗惊厥作用较弱,提示在1位引入吸电子的酰基可降低抗惊厥活性,认为1位引入供电子的烃基可增强活性.本研究以5-苯基-3-吡唑烷酮为先导化合物,设计合成了6个1-取代苄基-3-吡唑烷酮类化合物,并进行了其抗惊厥活性药理实验.
1 材料与方法
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