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葡萄内酯和马尔敏的合成及活性研究

【西医学检验毕业论文】作者:张普照 黎艳刚 涂明珠 张亚梅 陈海芳 杨武亮【摘要】 目的研究葡萄内酯和马尔敏的合成方法及生物活性。方法以香叶醇和伞形酮为起始原料,通过氯代、成醚反应合成葡萄内酯,再经Sharpless不对称烯烃羟基化反应合成马尔敏,采用1H-NMR对化合物进行结构鉴定;通过体外药理实验测定葡萄内酯对小鼠胃肠蠕动和大鼠脑组织匀浆中乙酰胆碱酯酶的影响。结果葡萄内酯和马尔敏的合成产率分别为50.67%,20.5%;葡萄内酯促进胃肠动力作用强度为44%,低、中、高3个剂量组均能明显抑制大鼠大脑组织匀浆乙酰胆碱酯酶的活性。结论该合成路线简单、产率高,能实现工业化生产;葡萄内酯在促进胃肠动力和治疗老年痴呆新药研究具有潜在价值。
【关键词】 葡萄内酯; 马尔敏; 合成; 胃肠动力; 乙酰胆碱酯酶
Abstract:Objective To study the synthesis and activity of auraptene and marmin.
MethodsAuraptene was prepared by chlorinenation and etherification with geraniol and umbelliferone as starting material.Marmin was synthesized by sharpless aymmetric dhydroxylation with auraptene as material. The structures of products were identified by 1H-NMR spectra. The gastrointestinal propulsive motivity and acetylcholinesterase inhibition of auraptene were determined in vitro.
ResultsTheir yield reached 50.67%, 20.5%,respect
 
 
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