|
竞争包结法研究印楝素与β环糊精及其衍生物的选择键合
|
|
【西药师论文】【摘要】 以酚酞作为光谱探针，采用紫外可见光谱滴定法测定了β环糊精(βCD)，单(6脱氧乙二胺)β环糊精(enβCD)，单(6脱氧二乙基三胺)β环糊精(dienβCD)，七(2,3,6三O甲基)β环糊精(TMβCD)，七(2,6二O甲基)β环糊精(DMβCD)，2羟丙基β环糊精(HPβCD) 在25 ℃时，pH=10.5缓冲液中与两种印楝素客体分子所形成超分子配合物的稳定常数。结果表明，多种弱相互作用力协同作用于环糊精的配位过程，主客体间的尺寸匹配决定所形成配合物的稳定性，环糊精衍生物的取代基影响主体配位能力。6种环糊精主体化合物对印楝素客体分子的包合能力的大小为：HPβCD> enβCD≈dienβCD>βCD> DMβCD≈TMβCD。对印楝素A和B给出相似的键合能力。
【关键词】 β环糊精，酚酞， 印楝素，竞争包结， 选择键合
1 引 言
近年来，人们对印楝的提取物作为昆虫拒食剂、昆虫生长调节剂的活性和应用进行了广泛的研究[1]。印楝提取物作为天然药物的应用也被广泛研究和报道[2,3]。在被称为柠檬素的四环三萜类提取物中，印楝素A (Azadirachtin A, AZA)和印楝素B (3Tigloylazadirachtol，AZB)(结构见图1) 是最主要的活性化合物[4]。然而，印楝素的应用前景受到其自身低水溶性和不稳定性的限制[5]，引入一些无毒的助溶剂可提高印楝素水溶性和稳定性，如李云寿[6]和徐汉虹[7]等制备了含有各种添加剂的印楝素微乳剂，但未能使印楝素真正溶解在水中。
环糊精分子具有疏水性空腔和亲水性表面，其空腔可以在水溶液中装载不同的有机客体分子，形成主客体配合物或超分子体系，可增强客体分子的水溶性，改变客体分子的理化性能[8，9]。近年来，关于β环糊精及其衍生物与印楝素包结行为机理和包合物水溶性、稳定性的研究已有报道，为制备含有印楝素的水溶
|
|
|
广告服务